cailciam Rosuvastatin Eolas bunúsach
|
Ainm Táirge: |
cailciam Rosuvastatin |
|
Comhchiallaigh: |
6-Aigéad heiptinóch, 7-[4-(4-fluarafheinile)-6-(1-meitileitile)-2-[methyl(methylsulfonyl) aimín]-5-pirimidinil]-3,5-déhiodrocsa-, salann cailciam (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-Fluarafheinile)-6-iseapróipil-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pirimidin-5-il])-3,{ {27}}dé-hiodrocsaihept-6-salann haemicalcium aigéid eanóch; Cailciam Rosuvastatin(WS); ZD 4522 Cailciam; ROSUVASTATIN CALCIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);Rosuvastadine; Rosuvastatin CalciuM (3R,5S,6E){3} {34}}(4-fluarafheinile)-6-(1-Meitiléine)-2-[N-Methyl(n-Methylsulfonyl)aMino]-5-pyriMidinil]{{ 42}},5-déhidrocsa-6-cailciú heiptineach; Calium Rosuvastatin |
|
CAS% 3a |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Rosuvastatin cailciam Airíonna Ceimiceacha
|
Leáphointe |
122 céim |
|
alfa |
D24 móide 14.8 céim (c=1.012 i 50 faoin gcéad meatánól) |
|
teocht stórála. |
2-8 céim |
|
foirmi |
púdar |
|
dath |
bán go beige |
|
gníomhaíocht optúil |
[ ]/D móide 12 go móide 18 céim , c=1 i meatánól: uisce (1:1) |
|
uas |
243nm (solas maolánach fosfáite.)(lit.) |
|
MerckGenericName |
14,8270 |
Úsáid agus Sintéis cailciam Rosuvastatin
|
Úsáidí |
Chun drugaí a íslíonn lipid a dhéanamh. |
|
Cur síos |
Tá rosuvastatin, ceann den dá statins nua a seoladh chun cóireáil a dhéanamh ar hypercholesterolemia, ard-roghnaíocht hepato agus éifeacht coisctheach níos cumhachtaí ar HMG-CoA reductase ná na statins a margaíodh roimhe seo. I heipitocytes francach, cuireann sé cosc ar bhithshintéis colaistéaróil le IC50 de 1.12 nM, atá -100-cumhacht níos airde ná pravastatin. Déantar Rosuvastatin a shintéisiú i 12-sheicheamh céime, rud a chuimsíonn tógáil idirmheánach aldehéad pirimidinil in ocht gcéim agus tabhairt isteach ina dhiaidh sin an taobhshlabhra déhidroxyheptenoate trí imoibriú Wittig le himoibrí bketophosphorane agus laghdú steiré-roghnach carbóinile an eóin mar thoradh air. Tá airíonna cógaschinéiteacha rosuvastatin i ndaoine, dáileog ag 5-80 mg, thart ar líneach le dáileog. Tar éis riarachán béil, ionsúitear rosuvastatin go tapa le bith-infhaighteacht ó bhéal de -20 faoin gcéad agus tmax de -3 h. Tá achar fada gníomhaíochta aige, le teirminéal t1/2 de -20 h, comhoiriúnach le dáileogacht aon lae. I ndaoine, déantar rosuvastatin a mheitibiliú ar a laghad trí CYP2C9 agus CYP2C19, le beagán nó gan aon mheitibileacht tríd an CYP3A4. Déantar thart ar 90 faoin gcéad den dáileog béil riartha a dhíchur sna feces (92 faoin gcéad mar an cumaisc tuismitheora) agus an chuid eile sa fual. Meastar gur "superstatin" é Rosuvastatin mar gheall ar a chumas, ag dáileoga dea-ghlactha, colaistéaról LDL agus tríghlicrídí a ísliú i bhfad níos mó ná statins den chéad ghlúin. In othair le hypercholesterolemia, d'fhág cóireáil rosuvastatin ag dáileoga 5 agus 10 mg in aghaidh an lae thar 12-tréimhse seachtaine laghdú 40-43 faoin gcéad ar leibhéil LDL-cholesterol, méadú 12-13 faoin gcéad ar HDL-cholesterol, agus 17-17-. Laghdú 19 faoin gcéad ar thríghlicrídí. I gcomparáid leis sin, b'ionann raon éifeachtúlacht na laghduithe LDL-colaistéaról ag atorvastatin (10 mg / lá), pravastatin (20 mg / lá), agus simvastatin (20 mg / lá) 28-35 faoin gcéad. Is druga a fhulaingítear go maith é Rosuvastatin ag dáileoga 1-20 mg agus is iad na fo-iarmhairtí is coitianta ag na dáileoga seo ná tinneas cinn, myalgia, pian agus pharyngitis, atá comhsheasmhach leo siúd a tuairiscíodh roimhe seo le haghaidh teiripe statín. |
|
Airíonna Ceimiceacha |
Soladach Criostalach Bán go Lasmuigh den Bhán |
Sonraíocht cailciam Rosuvastatin
|
Carachtar |
Bán go buí? Púdar |
||
|
Aitheantas |
A: IR-Speictrim |
||
|
Ábhar cailciam |
3.5 faoin gcéad -4.5 faoin gcéad |
||
|
uisce |
Níos lú ná nó cothrom le 5.0 faoin gcéad |
||
|
Rothlú sonrach |
14.0-20.0 |
||
|
Miotail Trom |
Níos lú ná nó cothrom le 0.002 faoin gcéad |
||
|
Substaint ghaolmhar |
Diastereomer |
Níos lú ná nó cothrom le 0.2 faoin gcéad |
|
|
Lactone Rosuvastatin |
Níos lú ná nó cothrom le 0.2 faoin gcéad |
||
|
Déine |
Níos lú ná nó cothrom le 0.1 faoin gcéad |
||
|
Eisíontas aonair anaithnid |
Níos lú ná nó cothrom le 0.1 faoin gcéad |
||
|
eisíontas iomlán |
Níos lú ná nó cothrom le 1.0 faoin gcéad |
||
|
Measúnacht (ar bhonn tirim) faoin gcéad |
98.0-102.0 |
||
Clibeanna Te: rosuvastatin cailciam cas uimh.147098-20-2, an tSín, monaróirí, soláthraithe, monarcha, saincheaptha, mórdhíola
