Faisnéis bhunúsach
Ainm Táirge: | Cailciam Pitavastatin |
Comhchiallaigh: | Pitavastatin Calcuim; Pitavastatin (salann cailciam); monocalciumbis [(3R, 5S, 6E) -7- (2-Cyclopropyl-4- (4-Fluorophenyl) -3-Quinolyl) -3,5-Dihydroxy-6-heptenoate] ( +) a- Phenethylamine Sal; Cailciam (3R, 5S, E) -7- (2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl) -quinolin-3-il) -3,5-dihydroxyhept-6- enoat; PITAVASTATIN CALCIUM 3S-5R ISOMER IMP; 6-heptenoicacid, 7- (2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl) -3-quinolinyl) -3,5-dihydro |
CAS: | 147526-32-7 |
MF: | C50H46CaF2N2O8 |
MW: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Úsáid agus Sintéis
Drugaí íslithe lipidí statin | Forbraíonn cailciam Pitavastatin i gcomhpháirt ag dhá chuideachta Nissan Chemical agus is é Kowa Co.it an chéad inhibitor sintéise iomlán HMG-CoA reductase, baineann sé le drugaí statin, laghdaíonn sé cumas an ae colaistéaról a mhonarú go príomha trí chosc ar roinnt einsímí ae ar a dtugtar. HMGCo-A reductase, dá bhrí sin feabhsaíonn sé na leibhéil colaistéaróil fola ardaithe, úsáidtear é go príomha chun cóireáil a dhéanamh ar othair hypercholesterolemia agus hypercholesterolemia teaghlaigh, tá a éifeacht íslithe lipidí an-mhaith, is é an druga íslithe lipidí is cumhachtaí é go dtí seo. |
Cur síos | Baineann Pitavastatin, a seoladh chun cóireáil a dhéanamh ar hypercholesterolemia, le teaghlach statáin dara glúin, dá ngairtear superstatins freisin mar gheall ar a n-éifeachtúlacht fheabhsaithe mar oibreáin íslithe colaistéaróil. Cosúil le statáin eile, laghdaíonn pitavastatin leibhéil colaistéaróil plasma trí chosc iomaíoch a dhéanamh ar HMG-CoA reductase, an einsím teorannaithe rátaí de bhiosintéis colaistéaróil san ae. Is coscóir níos cumhachtaí é ar HMG-CoA reductase ná na statáin a margaíodh roimhe seo agus d’fhéadfadh sé go mbainfeadh CYP3A4 leas as gan meitibileacht shuntasach a dhéanamh. Déantar Pitavastatin a shintéisiú i seicheamh ilchéime, lena n-áirítear an phríomhchéim chun an slabhra taobh déhydroxyheptenoate a thabhairt isteach trí thras-chúpláil idirmheánach 3-iodoquinoline le himoibrí alkenylborane. Murab ionann agus rosuvastatin, tá bith-infhaighteacht ard béil ag pitavastatin (～ 80%). Tá ceangailteach próitéine plasma ard freisin le haghaidh pitavastatin (＞ 95%), agus beag beann ar an dáileog, faightear na leibhéil fíocháin is airde san ae, a sprioc-orgán. Tar éis riarachán béil, sroichtear an tiúchan plasma buaic ag, 0.8 h agus is é an leathré díothaithe ～ 11 h. Ní dhéantar ach meitibileacht íosta a dhéanamh ar Pitavastatin, go príomha ag CYP2C8 agus CYP2C9, agus is é an príomhbhealach chun an tuismitheoir druga agus a meitibilítí a dhíchur trí eisfhearadh bile agus ansin díothú sna feces. I staidéir chliniciúla, tháirg dáileoga béil 2–4 mg / lá de pitavastatin laghdú dáileog-spleách ar leibhéil cholesterol LDL faoi 40-48% ón mbunlíne in othair a raibh hipearcholesterolemia teaghlaigh ilchineálach orthu. I staidéar comparáideach 12 seachtaine dall-dall, bhí pitavastatin (2 mg / lá) níos éifeachtaí ná pravastatin (10 mg / lá) maidir le leibhéil cholesterol LDL a laghdú (38 agus 18%, faoi seach); áfach, tháirg an dá ghníomhaire méaduithe comhchosúla ar cholesterol HDL (～ 9%). Glacadh go maith leis an druga agus bhí na frithghníomhartha díobhálacha éadrom agus neamhbhuan. |
Dealramh | Púdar Bán go Bán |
Clibeanna Te: cas cailciam pitavastatin no.147526-32-7, an tSín, déantúsóirí, soláthraithe, monarcha, saincheaptha, mórdhíola
